1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 

Arax 500 mg milteliai geriamajam tirpalui paketėlyje 

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 

1 paketėlyje yra 500 mg paracetamolio. 

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: manitolis E 421 (2000 mg kiekviename paketėlyje), ksilitolis E 967 (1665 mg kiekviename paketėlyje). 

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje. 

3. FARMACINĖ FORMA 

Milteliai geriamajam tirpalui. 

Juodųjų serbentų kvapo rožinės spalvos milteliai. 

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA 

4.1 Terapinės indikacijos 

Trumpalaikiam simptominio lengvo ar vidutinio stiprumo skausmo ir karščiavimo gydymui. 

Arax skirtas suaugusiesiems bei 12 metų ir vyresniems paaugliams.  

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 

Dozavimas 

Suaugusiesiems bei 12 metų ir vyresniems paaugliams  

Pacientams, sveriantiems 34-60 kg: po 1 paketėlį kas 4-6 valandas pagal poreikį. Didžiausia paros dozė yra 4 paketėliai per 24 valandas (2000 mg paracetamolio per 24 valandas). 

Pacientams, sveriantiems daugiau kaip 60 kg: po 1-2 paketėlius kas 4-6 valandas pagal poreikį. Didžiausia paros dozė yra 6 paketėliai per 24 valandas (3000 mg paracetamolio per 24 valandas). 

Minimalus intervalas tarp dozių vartojimo – 4 valandos. 

Vaikams iki 12 metų ir paaugliams, sveriantiems mažiau nei 34 kg 

Šis vaistinis preparatas neskirtas jaunesniems nei 12 metų vaikams ir paaugliams, sveriantiems mažiau nei 34 kg, kadangi dozės stiprumas nerekomenduojamas šiai amžiaus / kūno svorio grupei. Kitos farmacinės formos / stiprumai gali būti tinkamesni šiai populiacijai. 

Senyviems pacientams 

Dozės koreguoti nereikia. 

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi  

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas arba Žilberto (Gilbert) sindromas, dozę reikia sumažinti arba pailginti intervalą tarp dozių vartojimo. Negalima viršyti 2 g paracetamolio per parą dozės. Vaistinio preparato draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas (žr. 4.3 skyrių). 

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi 

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozę reikia sumažinti: 

Glomerulų filtracijos greitis Dozė 

10-50 ml/min 500 mg kas 6 valandas 

< 10 ml/min 500 mg kas 8 valandas 

Pacientams, sergantiems lėtiniu alkoholizmu 

Nuolatinis alkoholio vartojimas gali mažinti paracetamolio toksinio poveikio slenkstį. Tokiems pacientams intervalas tarp dozių vartojimo turi būti bent 8 val. Jiems negalima viršyti 2 g paracetamolio per parą dozės. 

Vartojimo metodas 

Vartoti per burną. 

Paketėlio turinį reikia ištirpinti puodelyje karšto, bet ne verdančio vandens ir gerai išmaišyti. Paruoštą tirpalą reikia išgerti per 30 minučių. 

4.3 Kontraindikacijos 

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai. 

Sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas. 

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės 

Pacientus reikia įspėti, kad kartu nevartotų kitų vaistinių preparatų, kurių sudėtyje yra paracetamolio, nes perdozavus gali pasireikšti sunkus kepenų pažeidimas (žr. 4.9 skyrių). 

Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo arba sunkiu inkstų nepakankamumu, lengvu arba vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu (įskaitant Žilberto [Gilbert] sindromą), ūminiu hepatitu, vartojantiems kepenų funkciją veikiančių vaistinių preparatų, taip pat tiems, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, hemolizinė anemija ar dehidratacija, bei kurie piktnaudžiauja alkoholiu arba nuolat blogai maitinasi, paracetamolio patariama vartoti atsargiai. Pacientams, perdozavusiems paracetamolio ir turintiems papildomų rizikos faktorių (mitybos nepakankamumas ar į sepsį panašus atsakas į uždegimą) gali atsirasti metabolinės acidozės rizika.  

Gauta pranešimų apie padidėjusį anijoninį tarpą esant metabolinei acidozei (PATMA) dėl piroglutamato acidozės pacientams, sergantiems sunkia liga, pvz., sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu ir sepsiu arba pacientams, kuriems nustatytas netinkamos mitybos arba kitų veiksnių (pvz., lėtinio alkoholizmo) sukeltas glutationo trūkumas, kurie buvo ilgą laiką gydomi paracetamoliu arba paracetamolio ir flukloksacilino deriniu. Įtariant piroglutamato acidozės sukeltą PATMA, rekomenduojama nedelsiant nutraukti paracetamolio vartojimą ir atidžiai stebėti. Nustatyta 5-oksoprolino koncentracija šlapime gali padėti nustatyti, ar piroglutamato acidozė yra pagrindinė PATMA priežastis pacientams, kuriems nustatyti keli rizikos veiksniai. 

Atsargumas būtinas astma sergantiems pacientams, kurie yra jautrūs acetilsalicilo rūgščiai, kadangi buvo pranešta apie lengvos bronchų spazmo reakcijos į paracetamolį (kryžminės reakcijos) atvejus. 

Paprastai vaistinių preparatų, kurių sudėtyje yra paracetamolio, be gydytojo ar odontologo rekomendacijos, galima vartoti tik keletą dienų ir tai nedidelėmis dozėmis.  

Nuolatinis analgetikų, ypač kelių analgetikų derinio vartojimas, gali sukelti negrįžtamą inkstų pažeidimą ir inkstų nepakankamumo riziką (analgetikų sukelta nefropatija). 

Didesnės nei rekomenduojama dozės kelia labai sunkaus kepenų pažeidimo riziką. Gydymas priešnuodžiu turi būti pradėtas kuo greičiau (žr. 4.9 skyrių). Ilgalaikis arba dažnas vartojimas neskatintinas. Perdozavus irkartu vartojant barbitūratų, alkoholio ar kitų toksinį poveikį kepenims turinčių medžiagų, padidės kepenų pažeidimo rizika. Vienu kartu vartojant kelias paros dozes, gali būti smarkiai pažeistos kepenys. Tokiu atveju sąmonės netekimas neįvyksta, tačiau reikia nedelsiant kreiptis medicininės pagalbos. Ilgalaikis vartojimas gali būti kenksmingas, išskyrus tuos atvejus, kai prižiūri gydytojas. 60 mg/kg kūno svorio paracetamolio paros doze gydomiems vaikams kitokių antipiretikų vartojimas deriniu nėra pateisinamas, išskyrus neveiksmingumo atvejus. 

Paracetamolį reikia vartoti atsargiai kartu su medžiagomis, kurios indukuoja kepenų fermentus (žr. 4.5 skyrių). 

Vartojant šį vaistinį preparatą reikia vengti alkoholinių gėrimų, nes kartu vartojant paracetamolį gali pasireikšti kepenų pažeidimas arba toksinis poveikis kepenims. Paracetamolis turi būti skiriamas atsargiai pacientams, vartojantiems didelius alkoholio kiekius ir sergantiems lėtiniu alkoholizmu. Perdozavimo pavojus yra didesnis tiems asmenims, kurie serga alkoholio sukelta kepenų liga, nesusijusia su ciroze. Pacientams, kurie piktnaudžiauja alkoholiu, dozę reikia sumažinti (žr. 4.2 skyrių). Tokiu atveju paros dozė neturi viršyti 2000 mg. 

Staigus vartojimo nutraukimas po ilgalaikio, didelių dozių ir netinkamo analgetikų vartojimo gali sukelti galvos skausmą, nuovargį, raumenų skausmą, nervingumą ir autonominės nervų sistemos simptomus. Šie nutraukimo simptomai išnyksta per kelias dienas. Iki to laiko reikia vengti tolesnio analgetikų vartojimo ir be gydytojo patarimo jų vartojimo neatnaujinti. Galvos skausmas, kurį sukelia per dažnas analgetikų vartojimas, neturėtų būti gydomas didinant dozę. 

Informacija apie pagalbines medžiagas 

Šio vaistinio preparato sudėtyje yra: 

• manitolio, kuris gali truputį laisvinti vidurius; 

• ksilitolio, kuris gali laisvinti vidurius. 

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika 

Farmakodinaminė sąveika 

Reguliariai vartojant paracetamolį gali sustiprėti varfarino ir kitų kumarinų antikoaguliacinis poveikis ir dėl to padidėti kraujavimo rizika. Poveikis gali pasireikšti jau po 3 dienų vartojant 2000 mg paros dozes. Retkarčiais vartojamos dozės neturi reikšmingos įtakos polinkiui į kraujavimą. Derinio vartojimo metu ir jo vartojimą nutraukus, reikia atidžiau stebėti INR reikšmes. 

Kartu vartojant paracetamolio ir zidovudino, padidėja polinkis į neutropeniją. Todėl šio vaistinio preparato kartu su zidovudinu galima vartoti tik gydytojo nurodymu. 

Reikia imtis atsargumo priemonių, kai paracetamolis vartojamas kartu su flukloksacilinu, nes vienu metu vartojant šio vaistinio preparato, dėl piroglutamato acidozės susidaro didelis anijoninis tarpas esant metabolinei acidozei, ypač pacientams, kuriems nustatyti rizikos veiksniai (žr. 4.4 skyrių). 

Farmakokinetinė sąveika 

Kartu vartojami vaistiniai preparatai, greitinantys skrandžio ištuštinimą, pavyzdžiui, metoklopramidas ar domperidonas, pagreitina paracetamolio absorbciją ir poveikio pasireiškimo pradžią. 

Kartu vartojant vaistinius preparatus, lėtinančius skrandžio ištuštinimą, gali būti uždelsta paracetamolio absorbcija ir poveikio pasireiškimo pradžia. 

Kolestiraminas mažina paracetamolio absorbciją. Tarp kolestiramino ir paracetamolio vartojimo reikia daryti vienos valandos pertrauką, kad būtų pasiektas didžiausias analgetinis poveikis. 

Izoniazidas veikia paracetamolio farmakokinetiką ir gali sustiprinti toksinį poveikį kepenims. 

Probenecidas slopina paracetamolio prisijungimą prie gliukurono rūgšties, todėl paracetamolio klirensas sumažėja maždaug 2 kartus. Pacientams, kartu vartojantiems probenecido, paracetamolio dozę reikia sumažinti.  

Kepenų fermentus indukuojančių medžiagų, tokių kaip karbamazepinas, fenitoinas, fenobarbitalis, rifampicinas ir jonažolių žolė (Hypericum perforatum), vartojimas gali stiprinti toksinį paracetamolio poveikį kepenims dėl padidėjusio ir pagreitėjusio toksinių metabolitų susidarymo. Taigi kartu vartojant fermentus indukuojančias medžiagas, reikia būti atsargiems. 

Paracetamolis gali paveikti chloramfenikolio farmakokinetiką. Jei paracetamolis derinamas su chloramfenikolio injekcijomis, rekomenduojama stebėti chloramfenikolio koncentraciją kraujo plazmoje. 

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis 

Nėštumas 

Daug nėščių moterų tyrimų duomenų nerodo poveikio įgimtų ydų atsiradimui ar toksinio poveikio vaisiui (ar) naujagimiui. Vaikų, kurių motinos nėštumo laikotarpiu vartojo paracetamolį, nervų sistemos vystymosi epidemiologinių tyrimų rezultatų nepakanka tvirtoms išvadoms padaryti. Esant klinikinėms indikacijoms, paracetamolį galima vartoti nėštumo laikotarpiu, tačiau jį reikėtų vartoti mažiausiomis veiksmingomis dozėmis, kuo trumpesnį laiką ir kuo rečiau. 

Žindymas 

Paracetamolis išsiskiria į motinos pieną, bet ne kliniškai reikšmingais kiekiais. Turimi paskelbti duomenys žindyti nedraudžia. 

Vaisingumas 

Duomenų apie paracetamolio poveikį žmogaus vaisingumui nėra. 

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 

Arax gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.  

4.8 Nepageidaujamas poveikis 

Vartojant įprastomis terapinėmis dozėmis nepageidaujamas poveikis pasireiškia retai. 

Kepenų pažeidimo atvejai, kai paracetamolis buvo vartojamas terapinėmis dozėmis, yra reti, tačiau pacientams, kuriems jau yra buvęs kepenų pažeidimas arba kurie paracetamolio vartoja kartu su kitomis kepenis pažeidžiančiomis medžiagomis (pvz., alkoholiu), reikia įvertinti kepenų pažeidimo riziką.  

Nepageidaujamos reakcijos išvardytos toliau pagal organų sistemų klases ir dažnį. Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (³ 1/10), dažnas (nuo ³ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ³ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ³ 1/10 000 iki < 1/1 000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis). 

Atsitiktinai pranešta apie intersticinį nefritą, pasireiškusį ilgai vartojus dideles dozes. Buvo pranešta apie daugiaformės raudonės (eritemos), gerklų edemos, anemijos, kepenų pakitimų ir hepatito, inkstų spakitimų (sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, hematurija, anurezė) ir galvos svaigimo atvejus. Buvo pranešta apie labai retus sunkių odos reakcijų atvejus. 

Pacientams, kuriems nustatyta rizikos veiksnių vartojant paracetamolio, nustatyta piroglutamato acidozės sukeliamo padidėjusio anijoninio tarpo esant metabolinei acidozei atvejų (žr. 4.4 skyrių). 

Piroglutamato acidozė šiems pacientams gali pasireikšti dėl sumažėjusios glutationo koncentracijos. 

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas 

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros ar farmacijos specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę ir pateikę pranešimo formą Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje https://vvkt.lrv.lt/lt/ nurodytais būdais. 

4.9 Perdozavimas 

Perdozavus paracetamolio, būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją, net jei nepasireiškia perdozavimo simptomų. 

Ūminis perdozavimas, suaugusiesiems per kartą suvartojus 10 g ar daugiau paracetamolio, o vaikams per kartą suvartojus 150 mg/kg kūno svorio dozę, gali sukelti toksinį poveikį kepenims arba net kepenų nekrozę. Paracetamolio perdozavimas, įskaitant didelę suminę dozę (≥ 6 g per parą), suvartojamą per ilgesnį laikotarpį, gali sukelti analgetikų sukeltą nefropatiją su negrįžtamu kepenų nepakankamumu. Pacientus reikia įspėti, kad kartu nevartotų kitų vaistinių preparatų, kurių sudėtyje yra paracetamolio. 

Yra apsinuodijimo rizika, ypač senyviems žmonėms, mažiems vaikams, pacientams, sergantiems kepenų ligomis, lėtiniu alkoholizmo, taip pat pacientams, kurie nuolat blogai maitinasi. Paracetamolio perdozavimas gali būti mirtinas visose populiacijose. 

Per pirmąsias 24 valandas pasireiškiantys paracetamolio perdozavimo simptomai yra blyškumas, pykinimas, vėmimas ir anoreksija. Pilvo skausmas gali būti pirmasis kepenų pažeidimo požymis, kuris paprastai nepasireiškia pirmas 24–48 valandas, o kartais iki 4–6 dienų po vartojimo. Kepenų pažeidimas paprastai būna sunkiausias praėjus 72–96 valandoms po vartojimo. Gali atsirasti gliukozės metabolizmo sutrikimų ir metabolinė acidozė. Ūminis inkstų nepakankamumas su ūmine kanalėlių nekroze gali išsivystyti net ir nesant sunkaus kepenų pažeidimo. Buvo pranešta apie širdies aritmijas ir pankreatitą. 

Pirmoji pagalba perdozavus apima aktyvintos anglies skyrimą. Jei buvo suvartota daugiau kaip 125 mg/kg paracetamolio arba paracetamolio koncentracija plazmoje padidėja iki šių reikšmių: 1 350 µmol/l per 4 valandas, 990 µmol/l per 6 valandas arba 660 µmol/l per 9 valandas, reikia kuo greičiau pradėti gydymą acetilcisteino injekcijomis į veną. 

Acetilcisteiną reikia ištirpinti 5 % gliukozės tirpale ir iš pradžių suleisti 150 mg/kg kūno svorio dozę infuzijos būdu per 15 minučių. Infuziją reikia tęsti skiriant po 50 mg/kg per 4 valandas ir po 100 mg/kg per 16 valandų (iš viso 300 mg/kg). 

Gydymas acetilcisteinu yra veiksmingas per 24–72 valandas po perdozavimo. Kaip alternatyva gali būti skiriamas metioninas. 

Dažnai reikia skirti antihistamininių vaistinių preparatų, nes acetilcisteinas gali sukelti anafilaksiją. 

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 

5.1 Farmakodinaminės savybės 

Farmakoterapinė grupė – kiti skausmą ir karščiavimą mažinantys vaistiniai preparatai. ATC kodas – N02BE01. 

Paracetamolis turi analgetines ir antipiretines savybes. Manoma, kad pagrindinis veikimo mechanizmas yra prostaglandinų sintezės slopinimas, pirmiausia centrinėje nervų sistemoje. Paracetamolis sukelia periferinių kraujagyslių išsiplėtimą, dėl kurio padidėja kraujo tekėjimas per odą, prakaitavimas ir šilumos išskyrimas. 

5.2 Farmakokinetinės savybės 

Absorbcija 

Paracetamolis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po 30–60 minučių. 

Pasiskirstymas 

Paracetamolis greitai pasiskirsto visuose audiniuose. Koncentracijos kraujo plazmoje ir seilėse yra panašios. Vartojant rekomenduojamas dozes, susijungimas su baltymais yra mažas. 

Biotransformacija 

Paracetamolis daugiausia metabolizuojamas kepenyse konjuguojant su gliukurono rūgštimi ir sieros rūgštimi. Mažesnė metabolizmo dalis vyksta per katalizatorių, citochromą P450 (daugiausia CYP2E1), todėl susidaro metabolitas N-acetil-p-benzochinono iminas, kurį paprastai greitai detoksikuoja glutationas ir suriša cisteinas bei merkapturo rūgštis. Sunkaus perdozavimo atveju padidėja šio toksiško metabolito kiekis. 

Eliminacija 

Paracetamolis išskiriamas daugiausia su šlapimu. 90 % absorbuoto kiekio išsiskiria per inkstus per 24 valandas, daugiausia gliukuronidų (60–80 %) ir sulfatų konjugatų (20–30 %) pavidalu. Mažiau nei 5 % pašalinama nepakitusiu pavidalu. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos. 

Sutrikusi inkstų funkcija 

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas < 10 ml/min.), paracetamolio ir jo metabolitų eliminacija sulėtėja. 

Senyvi pacientai 

Šioje pacientų grupėje konjugacija nepakinta. 

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys 

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancegoriškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. 

Įprastinių toksinio poveikio reprodukcijai ir vystymuisi tyrimų, kurių metu būtų taikomi šiuo metu patvirtinti standartai, neatlikta. 

6. FARMACINĖ INFORMACIJA 

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas 

Manitolis (E 421) 

Ksilitolis (E 967) 

Juodųjų serbentų aromatinė medžiaga (maltodekstrinas, dekstrozė, triacetinas [E 1518], gumiarabikas [E 414], natrio diacetatas [E 262]) 

Steviolio glikozidas 

Raudonųjų burokėlių milteliai (raudonųjų burokėlių sulčių koncentratas, maltodekstrinas, citrinų rūgštis [E 330]) 

Mentolio aromatinė medžiaga (maltodekstrinas, dekstrozė, silicio dioksidas [E 551], gumiarabikas [E 414], pulegonas) 

6.2 Nesuderinamumas 

Duomenys nebūtini. 

6.3 Tinkamumo laikas 

3 metai. 

6.4 Specialios laikymo sąlygos 

Laikyti žemesnėje kaip 30 °C temperatūroje. 

Laikyti gamintojo pakuotėje (paketėlyje), kad vaistinis preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.  

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys 

5, 6, 10, 12, 20, 24 ir 30 aliuminio laminato paketėlių kartoninėje dėžutėje. Aliuminio laminatą sudaro dengto popieriaus, polietileno, aliuminio folijos ir jonomerinės dervos sluoksniai. 

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės. 

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti 

Specialių reikalavimų nėra. Paruošto vaistinio preparato išvaizda: raudonas tirpalas. 

Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų. 

7. REGISTRUOTOJAS 

Vitabalans Oy 

Varastokatu 8 

13500 Hämeenlinna 

Suomija 

Tel. +358 3 615 600 

8. REGISTRACIJOS PAŽYMĖJIMO NUMERIS (-IAI) 

LT/1/22/5055/001 – N5 

LT/1/22/5055/002 – N6 

LT/1/22/5055/003 – N10 

LT/1/22/5055/004 – N12 

LT/1/22/5055/005 – N20 

LT/1/22/5055/006 – N24 

LT/1/22/5055/007 – N30 

9. REGISTRAVIMO / PERREGISTRAVIMO DATA 

Registravimo data: 2022 m. spalio 24 d. 

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA 

2025 m. sausio 16 d. 

Išsami informacija apie šį vaistinį preparatą pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje https://vvkt.lrv.lt/lt.