prisijunk prie mūsų facebook Apie mus Dalyvauk žaidime ir laimėk € 30 KAS SAVAITĘ!
x

Užsiregistravę gaukite geriausius pasiūlymus!

Užsiregistravę Mano vaistinėje ir užsisakę naujienlaiškį, gausite 33 lojalumo taškus, kuriais galima padengti dalį produktų vertės.

Rodyti daugiau
x

Specialus pasiūlymas!

Net - 20% nuolaida maisto papildui imuninei sistemai bei normaliai kepenų funkcijai palaikyti.

Įdėti į krepšelį
Rodyti daugiau
x

Menopace Plus 2 už 1 kainą!

Super pasiūlymas Menopace Plus 21 kaina!

Rodyti daugiau
x

Nemokamas pristatymas, perkant už € 15

Perkant už 15 eurų ir daugiau, pristatysime užsakymą į Jūsų namus – nemokamai!

Rodyti daugiau
Paieškos pavyzdys: Ibuprofen
detalioji paieška

Medaxone 1g milt.inj.tirp.butel.N10

Gamintojas
Medochemie LTD
Vaisto grupė
Receptinis

Šiame tinklapyje yra pateikiama tik bendro pobūdžio informacija apie vaistinius preparatus, kurie yra parduodami tik pateikus gydytojo išrašytą receptą. Šioje elektroninėje parduotuvėje receptiniais vaistiniais preparatais nėra prekiaujama.

Pristatymo terminai ir kt.

Naudojimosi taisyklės

Dažniausiai užduodami klausimai (D.U.K)

Elektroninėje vaistinėje nurodytos akcijos ir nuolaidos taikomos perkant internetu

INFORMACINIS LAPELIS

 

Medaxone 250 mg

Medaxone 500 mg

Medaxone 1 g

Medaxone 2 g

 

Ceftriaxonum

Sterilūs milteliai injekcijų tirpalui ruošti

 

Sudėtis

Veiklioji medaksono medžiaga yra sterilūs ceftriaksono milteliai. Viename buteliuke yra 250 mg, 500 mg, 1 g arba 2 g ceftriaksono (hidrintos dinatrio druskos pavidalu).

Iš miltelių paruoštą tirpalą galima leisti į raumenis, lėtai švirkšti arba infuzuoti į veną.

 

Indikacijos

Medaksonu gydomos infekcinės ligos, sukeltos jam jautrių mikroorganizmų (jie išvardyti skyriuje “Farmakodinamika”). Vaisto galima pradėti vartoti dar nežinant mikroorganizmų jautrumo tyrimo rezultatų. 

 

Juo gydomos šios infekcinės ligos:

* kaulų, odos ir minkštųjų audinių;

* gonorėja;

* bakterijų sukeltas meningitas (medikamentas tinka ir jo profilaktikai);

* pneumonija;

* sepsis.

 

Be to, preparatu galima gydyti infekcine liga sergančius pacientus, kuriems yra neutropenija, bei vartoti jo su operacija susijusios infekcijos profilaktikai.

 

Dozavimas ir vartojimo būdas

Paruoštą ceftriaksono tirpalą taip, kaip nurodyta, galima švirkšti giliai į raumenis, lėtai injekuoti arba infuzuoti į veną.

Bendrieji dozavimo nurodymai

Medaksono dozė ir vartojimo būdas priklauso nuo infekcinės ligos sunkumo, mikroorganizmų jautrumo ir paciento būklės. Patenkinamas gydomasis poveikis paprastai sukeliamas vaisto injekuojant kartą per parą. Gydymo trukmė priklauso nuo ligos eigos. Antibiotiko reikia vartoti dar 48 – 72 valandas po to, kai sukėlėjai išnaikinami arba kai ligonis nustoja karščiuoti.

Vyresniems nei 12 metų žmonėms

Paprastai reikia injekuoti po 1 g kartą per parą. Sunkią infekcinę ligą galima gydyti didesne paros doze, t. y. 2 – 4 g. Ji leidžiama kas 24 val. 

Ūminė nekomplikuota gonorėja

Reikia į raumenis injekuoti vieną 250 mg dozę. Probenecido kartu vartoti negalima.

Meningokokinio meningito profilaktika

Reikia į raumenis injekuoti vieną 250 mg dozę.

Su operacija susijusios infekcijos profilaktika

Paprastai į raumenis arba lėtai į veną injekuojama viena 1 g dozė. Infekcijos, susijusios su gaubtinės ir tiesiosios žarnos operacija, profilaktikai reikia vieną 2 g dozę leisti į raumenis arba lėtai injekuoti arba infuzuoti į veną. Kartu su medaksonu reikia vartoti ir aerobus veikiančių preparatų. 

 

Senyviems žmonėms

 

Jeigu inkstų ir kepenų funkcija nesutrikusi, pagyvenusiems pacientams dozės keisti nereikia.

 

Naujagimiams

Paros dozė yra 20 - 50 mg/kg kūno svorio. 50 mg/kg kūno svorio paros dozę viršyti draudžiama. Paruoštą tirpalą į veną reikia infuzuoti 60 minučių, kad sumažėtų bilirubino atsipalaidavimo iš junginių su albuminais, vadinasi, ir bilirubininės encefalopatijos pasireiškimo galimybė (žr. skyrius  "Kontraindikacijos" ir "Specialios atsargumo priemonės").

6 savaičių - 12 metų vaikams

Tokiems pacientams dozė priklauso nuo kūno svorio. Įprastinė paros dozė, leidžiama iš karto, yra 25 - 50 mg/kg kūno svorio. Gydant sunkią infekcinę ligą, galima 1 kartą per parą leisti net 80 mg/kg kūno svorio dozę. 50 mg/kg kūno svorio bei didesnę dozę reikia lėtai, ne trumpiau kaip 30 minučių, infuzuoti į veną. Didesne nei 80 mg/kg kūno svorio paros doze gydyti nereikėtų, kadangi didėja vaisto nusėdimo tulžyje galimybė.

Meningokokinio meningito profilaktika

Reikia vieną 125 mg dozę leisti į raumenis.

Ligoniams, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Jeigu nėra inkstų funkcijos nepakankamumo, dozės keisti nereikia.

 

Pacientams, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu

Jeigu kepenų funkcija nesutrikusi, lengvu arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos nepakankamumu sergantiems ligoniams dozės keisti nereikia. Jeigu yra sunkus inkstų nepakankamumas ( kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 10 ml/min.), reikia gydyti 2 g arba mažesne paros doze. 

Ligoniams, kurių inkstų ir kepenų funkcija pažeista

Būtina reguliariais intervalais matuoti cefriaksono koncentraciją kraujo plazmoje ir atsižvelgiant į ją koreguoti dozę.

 

Dializuojamiems pacientams

Po dializės papildomos dozės leisti nereikia. Vis dėlto kadangi tokių pacientų organizme eliminacijos greitis gali kisti, reikia matuoti koncentraciją kraujo plazmoje ir atsižvelgiant į ją, spręsti, ar nereikia koreguoti dozę.

 

Tirpalo injekcijai ar infuzijai ruošimas

Kad į tirpalą nepatektų mikroorganizmų, medaksono miltelius reikia tirpinti tinkamomis sąlygomis ir laikantis atsargumo priemonių. Patariama injekuoti tik ką paruoštą tirpalą. Laikomas ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje, tirpalas pakankamai aktyvus išlieka 6 valandas, laikomas 2-8 °C temperatūroje – 24 valandas.

Tirpalas leisti į raumenis

Medaksono miltelius reikia tirpinti 1 proc. lidokaino injekcijų tirpale. 250 mg ceftriaksono tirpinama 1 ml tirpalo, 1 g – 3,5 ml tirpalo. Paruoštas tirpalas leidžiamas giliai į raumenis. Didesnę negu 1 g dozę reikia lygiomis dalimis švirkšti ne į vieną vietą. Jeigu milteliai tirpinami lidokaino injekcijų tirpale, paruošto tirpalo į veną leisti negalima. 

Tirpalas švirkšti į veną

Medaksono miltelius reikia tirpinti injekcijų vandenyje. 250 mg ceftriaksono tirpinama 5 ml injekcijų vandens, 1 g – 10 ml. Paruoštą tirpalą į veną reikia sušvirkšti lėtai (per 2 – 4 minutes).

Tirpalas infuzuoti į veną

2 g ceftriaksono reikia tirpinti 40 ml tinkamo infuzijų tirpalo, kuriame nėra kalcio. Galima tirpinti 5 proc. arba 10 proc. gliukozės injekcijų tirpale, izotoniniame natrio chlorido injekcijų tirpale, injekcijų tirpale, kuriame yra 0,45 proc. natrio chlorido ir 2,5 proc. gliukozės, 5 proc. gliukozės tirpale, kuriame yra 6 proc. dekstrano, arba
6 - 10 proc. hidroksietilkrakmolo  infuzijų tirpale. Paruoštą tirpalą reikia lėtai, ne trumpiau kaip 30 minučių, infuzuoti į veną. Su tirpalais, kuriuose yra kitokių medžiagų, paruošto ceftriaksono tirpalo maišyti negalima. Su skysčiais, kuriuose yra kalcio, pvz., Hartmano arba Ringerio tirpalu, ceftriaksono tirpalo maišyti negalima. 

 

Kontraindikacijos

Medaksono negalima vartoti žmonėms, kurių organizmo jautrumas yra padidėjęs cefalosporinų grupės ir b-laktaminiams antibiotikams (pvz.: penicilinams, karbapenemams).

Medikamentu negalima gydyti naujagimių, kuriems yra gelta, hipoalbuminemija, acidozė ar kitokia būklė, įskaitant ir priešlaikinį gimimą, kurios metu gali būti sutrikęs bilirubino prisijungimas prie baltymų.

 

Specialios atsargumo priemonės

Rekomenduojamos medaksono paros dozės viršyti negalima.

Pacientus, kuriems buvo pasireiškusi padidėjusio organizmo jautrumo reakcija, ypač anafilaksinė, penicilinams ar kitiems beta laktaminiams ne cefalosporinų grupės antibiotikams, medaksonu reikia gydyti atsargiai. Minėtiems antibiotikams ir cefalosporinams kartais galima kryžminė alergija. Pasireiškus anafilaksiniam šokui,  ligonį būtina gydyti nedelsiant.

Jeigu yra kepenų ir sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas, dozę reikia mažinti (žr. skyrių "Dozavimas ir vartojimo būdas").

Kadangi daug ceftriaksono jungiasi prie kraujo plazmos baltymų, jis gali atpalaiduoti iš junginių su baltymais bilirubiną ir dėl to sukelti hiperbilirubinemiją. Naujagimius medikamentu reikia gydyti atsargiai, o tuo atveju, jeigu yra acidozė, hipoalbuminemija ar gelta, juo gydyti draudžiama (žr. skyrių "Kontraindikacijos"). Labai atsargiai ceftriaksonu reikia gydyti prieš laiką gimusius kūdikius.

Tulžies pūslėje gali atsirasti ceftriaksono dinatrio druskos nuosėdų. Tiriant ultragarsu, jos atrodo kaip šešėlis. Nors tokių nuosėdų gali iškristi bet kokio amžiaus pacientų tulžies pūslėje, tačiau kūdikiams ir mažiems vaikams, paprastai vartojantiems santykinai didesnę dozę, apskaičiuotą atsižvelgiant į kūno svorį, jų atsiradimo galimybė yra didesnė. Vartojant didesnę nei 80 mg/kg kūno svorio paros dozę, nuosėdų tulžies pūslėje atsiradimo rizika padidėja, vadinasi, tokia doze gydyti nereikėtų. Kad ceftriaksonu gydomiems vaikams gali prasidėti tulžies akmenligė ar ūminis cholecistitas, aiškių įrodymų nėra, todėl atsiradus nuosėdų tulžyje, juos patariama gydyti ne operacija.

Cefalosporinų grupės antibiotikai adsorbuojasi eritrocitų membranos paviršiuje ir reaguodami su prieš juos atsiradusiais antikūnais, gali sukelti teigiamą Kumbso reakciją, o kartais net silpną hemolizinę anemiją. Galimas kryžminis reaktyvumas su  penicilinais (žr. skyrių "Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika").

Kai kuriems ceftriaksonu gydomiems pacientams  pasireikšdavo pankreatitas, galbūt dėl tulžies obstrukcijos. Daugumai šių pacientų buvo tulžies stazės ir tirštėjimo rizikos veiksnių: ankstesnis gydymas daugeliu vaistų, sunki liga, maitinimas tik parenteraliniu būdu. Vis dėlto teigti, kad ceftriaksonas nuosėdų atsiradimą tulžies pūslėje nesukėlė arba jo neskatino, teigti negalima. 

Gydant ceftriaksonu, rekomenduojama  reguliariai nustatinėti kraujo ląstelių kiekį (žr. "Šalutinis poveikis").

Labai jauniems, nejudantiems bei tiems žmonėms, kurių organizme yra nepakankamas skysčių kiekis, gali padidėti laikino simptominio kalcio ceftriaksono kristalų atsiradimo šlapime galimybė, tačiau tokia komplikacija pasireiškia retai (žr. skyrių "Šalutinis poveikis").

Viename grame ceftriaksono miltelių yra maždaug 3,6 mmol natrio. To negalima pamiršti gydant  pacientus, kuriems griežtai ribojamas natrio kiekis. 

 

Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika

Vaistai

Aminoglikozidų grupės antibiotikai. Ceftriaksono vartojant kartu su  aminoglikozidais, jo poveikis nekinta, toksinis aminoglikozidų poveikis inkstams nestiprėja.

Chloramfenikolis. Chloramfenikolio ir ceftriaksono poveikis yra antagonistinis.

Diuretikai. Gydymas ceftriaksonu ir diuretikais inkstų funkcijos nepakankamumo nesukelia.

 

Laboratorinių tyrimų duomenys

 

Kumbso reakcija. Retais atvejais Kumbso reakcija gali tapti klaidingai teigiama.

Galaktozemija. Tyrimo rezultatas gali būti klaidingai teigiamas.

Gliukozės kiekis šlapime. Ceftriaksono vartojantiems žmonėms gliukozės kiekį šlapime reikia nustatinėti fermentiniu būdu, kadangi nustatant nefermentiniu būdu, rezultatas gali būti klaidingai teigiamas.

 

Maistas, gėrimai

Alkoholis. Nors ceftriaksono, priešingai negu kitokių cefalosporinų, cheminėje struktūroje yra ne N-metiltiotetrazolio šoninė grandinė, nuo kurios priklauso šių medikamentų ir alkoholio sąveika , pasireiškianti disulfiramui būdingu poveikiu, bet N-metiltiotriazino žiedas, tačiau ceftriaksono ir alkoholio sąveika galima, todėl pacientą būtina įspėti, kad gydymo metu alkoholio negertų.

 

Nėštumo ir žindymo laikotarpis

 

Nėštumo laikotarpis

Tyrimų metu gyvūnų vaisiaus vystymuisi ceftriaksonas nepageidaujamo poveikio nedarė, tačiau remiantis tyrimų su gyvūnais rezultatais ne visuomet galima numatyti, koks poveikis pasireikš žmogui. Tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su žmonėmis neatlikta. Ar saugu medikamento vartoti nėštumo metu, irgi netirta, todėl nėščias moteris juo gydyti galima tik būtiniausiu atveju ir tik nustačius, kad nauda moteriai viršys galimą žalą vaisiui.

 

Žindymo laikotarpis

 

Šiek tiek ceftriaksono patenka į motinos pieną. Žindyves šiuo medikamentu būtina gydyti atsargiai, vaisto vartojimo metu kūdikio maitinimą krūtimi reikia nutraukti.

 

Šalutinis poveikis

 

Centrinė nervų sistema. Galimas galvos svaigimas ir skausmas.

Oda. Gali pasireikšti odos reakcija, įskaitant dermatitą, daugiaformę eritemą, edemą, niežulį, dilgėlinę, makulopapulinį išbėrimą ir egzantemą. Pavieniais atvejais galima daug sunkesnė odos reakcija: daugiaformė eritema, Lajelio sindromas (toksinė epidermolizė), Stiveno ir Džonsono sindromas.

Virškinimo traktas. Virškinimo sistemos pažeidimas yra dažniausias ceftriaksono šalutinis poveikis. Dažniausiai suskystėja viduriai arba prasideda viduriavimas. Prasidėjus stipriam viduriavimui vandeningomis ar kraujingomis išmatomis, reikia ištirti, ar nėra pseudomembraninio kolito, kurio priežastis paprastai būna Clostridium difficile superinfekcija. Tokiu atveju reikia atlikti būtinus tyrimus. Jeigu nustatoma superinfekcija, ligonį reikia pradėti tinkamai gydyti. Pavieniais atvejais gali pasireikšti pykinimas ir (arba) vėmimas, stomatitas bei glositas.

Šlapimo ir lyties organai. Vartojant ceftriaksono, retais atvejais šlapime gali atsirasti ceftriaksono kalcio druskos nuosėdų. Jos yra laikinos, simptomų nesukelia. Labai jauniems ar nejudantiems žmonėms bei pacientams, kurių organizme yra nepakankamas skysčių kiekis, tokios komplikacijos rizika yra didesnė. Pavieniais atvejais dėl nuosėdų gali pasireikšti anurija ir inkstų funkcijos nepakankamumas. Retais atvejais galima gliukozurija, hematurija ar oligurija. Kartais lyties organuose galima  grybelių superinfekcija.

Kraujas. Gali pasireikšti bet kokio sunkumo anemija, įskaitant hemolizinę, agranulocitozė, eozinofilija, leukopenija, neutropenija ar trombocitopenija. Gali tapti teigiama Kumbso reakcija. Retais atvejais gali pailgėti protrombino laikas.

Kepenys. Gali laikinai padidėti kepenų  funkcijos tyrimų duomenys.

Imunologinė reakcija. Retais atvejais gali pasireikšti anafilaksinio tipo reakcija, įskaitant bronchų spazmą ir angioneurozinę edemą, medikamentinis karščiavimas ir drebulys.

Reakcija injekcijos vietoje. Tuoj pat po vaisto suleidimo galimas skausmas ar nemalonus pojūtis, tačiau toks poveikis paprastai būna trumpalaikis ir toleruojamas. Preparato sušvirkštus į veną, retais atvejais galimas lokalus flebitas. Vaisto injekuojant lėtai (2 – 3 min.), tokios komplikacijos atsiradimo galimybę galima labai sumažinti.

Inkstai. Retkarčiais gali padidėti kreatinino kiekis kraujo serume.

Tulžies organai. Tiriant ultragarsu, kartais tulžyje aptinkama ceftriaksono kalcio druskos nuosėdų, kurias per klaidą galima palaikyti tulžies pūslės akmenimis. Paprastai tokių nuosėdų atsiranda didesnę nei 2 g paros dozę vartojantiems suaugusiems žmonėms bei ekvivalentišką dozę vartojantiems vaikams. Kartais jos gali sukelti simptomus. Tokiu atveju ceftriaksono vartojimą gali tekti nutraukti, tačiau paciento operuoti nereikia. Gydymą nutraukus, tulžies nuosėdos paprastai išnyksta. Ligoniams, kurie medikamento vartoja ilgiau negu 14 parų, serga inkstų funkcijos nepakankamumu, maitinami tik parenteraliniu būdu arba kurių organizme yra nepakankamas skysčių kiekis, nuosėdų atsiradimo rizika yra didesnė.

Kasa. Buvo pavienių pankreatito atvejų. Ar jo priežastis - ceftriaksono vartojimas, nenustatyta.

Superinfekcija. Vartojant ceftriaksono, kaip ir daugelio kitų plataus poveikio antibiotikų, galima atsparių mikroorganizmų štamų, mieliagrybių ar grybelių superinfekcija. Jeigu atsiranda jos požymių,  reikia skirti tinkamą gydymą.

 

Farmakodinamika

 

Ceftriaksonas yra trečios kartos 2-aminotiazolilmetoksiimino cefalosporino darinys, gramteigiamiems ir gramneigiamiems mikroorganizmams sukeliantis baktericidinį poveikį. Prisijungęs prie vienos ar kelių peniciliną prijungiančių baltymų rūšių, ceftriaksonas slopina aktyviai besidalijančių mikrobinių ląstelių sienelės sintezę. Kadangi minėti baltymai yra susiję su bakterijų ląstelių membrana ir dalyvauja ląstelės sienelės sintezėje, todėl  sintetinama defektuota sienelė, nepalaikanti stabilaus osmoso. Be to, manoma, jog cefalosporinai mažina fermento mureino hidrolazės, dalyvaujančios ląstelių dalijimesi, inhibitoriaus prieinamumą. Jeigu šio fermento aktyvumas  neužslopintas, jis gali suardyti ląstelės sienelės vientisumą.

Mikrobiologija

Ceftriaksonas in vitro ir žmogaus organizme veikia toliau išvardytus mikroorganizmus, įskaitant ir beta laktamazę (penicilinazę) gaminančius štamus.

Gramteigiami aerobai

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (B grupės streptokokai), Streptococcus bovis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A grupės streptokokai), Streptococcus viridans. Meticilinui atsparūs stafilokokų štamai bei dauguma enterokokų rūšių, įskaitant Enterococcus faecalis, cefalosporinams, įskaitant ceftriaksoną, yra atsparūs. Listeria monocytogenes ceftriaksonas neveikia.

Gramneigiami aerobai

Acinetobacter lwoffi (yra atsparių štamų), Aeromonas rūšys, Alcaligenes rūšys, Branhamella catarrhalis (Moraxella catarrhalis), Capnocytophaga rūšys, Citrobacter rūšys, Enterobacter rūšys (yra atsparių štamų), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemphilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella rūšys, Moraxella rūšys, Morganella morganii (Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesimonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rūšys, Salmonella rūšys, Serratia rūšys, Shigella rūšys, Vibrio rūšys ir Yersinia rūšys.

Gramteigiami anerobai ir gramneigiamos bakterijos

Clostridium rūšys, išskyrus Clostridium difficile, Fusobacterium rūšys, išskyrus Fusobacterium motiferum ir Fusobacterium Varium, Peptoccocus rūšys ir Peptostreptococcus rūšys.

 

Farmakokinetika

 

Ceftriaksono koncentracija kraujyje priklauso nuo jo prisijungimo prie serumo baltymų ir ta savybė lemia jo farmakokinetiką. Jeigu kraujyje esanti ceftriaksono koncentracija neperžengia terapinį poveikį sukeliančios koncentracijos ribų, prie baltymų neprisijungusia maždaug 5 proc.  ceftriaksono, jeigu ji yra 300 mg/l – 15 proc. Intersticiniame skystyje laisvo ceftriaksono koncentracija būna didesnė negu kraujo plazmoje, kadangi  jame yra mažiau albuminų.

Suleidus vieną 500 mg ceftriaksono dozę į raumenis, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 60 min. ir būna 40 - 70 mg/l, biologinis prieinamumas yra 100 procentų.

Injekavus vieną 500 mg dozę į veną, didžiausia koncentracija būna 120 mg /l, injekavus 1 g, ji būna 200 mg/l, per 30 minučių sulašinus 2 g, ji būna  250 mg/l.

Daugiausiai ceftriaksono iš organizmo pašalinama pro inkstus glomerulų filtracijos būdu, apie 60 procentų dozės išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu. Likusi dozės dalis eliminuojama su tulžimi ir išmatomis. Medikamento klirensas inkstuose yra
5 - 12 ml/min., bendras klirensas plazmoje - 10 - 22 ml/min. Suaugusių žmonių organizme pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 8 valandos. Vartojant kartotines dozes, jis nekinta, nuo vartojimo būdo nepriklauso.

Iš naujagimių organizmo maždaug 80 procentų dozės išsiskiria per pirmas 7 paras su šlapimu, tačiau per pirmas 30 gyvenimo dienų išskyrimas tampa toks pat kaip ir suaugusių žmonių. Pagyvenusių pacientų organizme pusinės eliminacijos laikas paprastai būna 2 - 3 kartus ilgesnis nei jaunesnių suaugusių žmonių. Jeigu inkstų funkcija susilpnėjusi, senyvų žmonių organizme pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

Jeigu yra inkstų ar kepenų nepakankamumas, pusinė eliminacija pailgėja labai mažai. Jei sutrikusi tik inkstų funkcija, didėja medikamento išskyrimas su tulžimi, jeigu tik kepenų - didėja šalinimas pro inkstus.

Ceftriaksonas prasiskverbia per uždegimo apimtus ir neapimtus smegenų dangalus.  Koncentracija juose būna 4 - 17 proc. plazmoje esančios koncentracijos.

Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys

Papildomų reikšmingų duomenų, kurie nebūtų minėti kituose šio aprašo skyriuose nėra.

 

Nesuderinamumas

 

Ceftriaksono natrio druskos tirpalo negalima maišyti su tirpalais, kuriuose yra kitokių medžiagų. Labiausiai jis nesuderinamas su tirpalais, kuriuose yra kalcio. Literatūroje nurodoma, kad ceftriaksono nesuderinamumas pasireiškia ir su aminoglikozidų grupės antibiotikais, amsakrinu, flukonazoliu, labetaloliu ir vankomicinu.

 

Laikymo sąlygos

 

Medaksono buteliukus reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25° C temperatūroje, sausoje, tamsioje, vaikams neprieinamoje vietoje.

Paruoštą tirpalą patariama tuoj pat injekuoti, kadangi medaksono sudėtyje  antimikrobinių konservantų nėra. Paruoštas tirpalas, laikomas ne aukštesnėje kaip 25° C temperatūroje, aktyvus išlieka 6 valandas, laikomas 2-8° C temperatūroje – 24 valandas.

Buteliukuose laikomų taip, kaip rekomenduojama, medaksono miltelių tinkamumo laikas yra 2 metai. 

 

Pakuotė

 

Medaksonas tiekiamas skaidraus stiklo (I tipo) buteliukais, užkimštais 20 mm skersmens pilkos chlorbutilo gumos kamščiu, uždengtu aliumininiu dangteliu. Viename buteliuke yra 250 mg, 500 mg, 1 g arba 2 g ceftriaksono, vienoje kartoninėje dėžutė - 1, 10, 50 arba 100 buteliukų ir informacinis lapelis.  

Gamintojas

MEDOCHEMIE Ltd.

P. O. Box 51409, Limassol CY-3505, Kipras

Informacinio lapelio parengimo data

2002 m. birželio mėn.

Jūsų atsiliepimai apie "Medaxone 1g milt.inj.tirp.butel.N10" produktą

Atsiprašome, kad negalime pateikti produkto nuotraukos. Pagal LR įstatymus receptinių vaistų reklama yra draudžiama. Dėkojame už supratimą

Antibiotikai

138 grįžti atgal
Atsiprašome, kad negalime pateikti produkto nuotraukos. Pagal LR įstatymus receptinių vaistų reklama yra draudžiama. Dėkojame už supratimą

Medaxone 1g milt.inj.tirp.butel.N10

Pristatymo terminai ir kt.

Naudojimosi taisyklės

Dažniausiai užduodami klausimai (D.U.K)

Elektroninėje vaistinėje nurodytos akcijos ir nuolaidos taikomos perkant internetu

atgal Informacinis lapelis
Medaxone 1g milt.inj.tirp.butel.N10

INFORMACINIS LAPELIS

 

Medaxone 250 mg

Medaxone 500 mg

Medaxone 1 g

Medaxone 2 g

 

Ceftriaxonum

Sterilūs milteliai injekcijų tirpalui ruošti

 

Sudėtis

Veiklioji medaksono medžiaga yra sterilūs ceftriaksono milteliai. Viename buteliuke yra 250 mg, 500 mg, 1 g arba 2 g ceftriaksono (hidrintos dinatrio druskos pavidalu).

Iš miltelių paruoštą tirpalą galima leisti į raumenis, lėtai švirkšti arba infuzuoti į veną.

 

Indikacijos

Medaksonu gydomos infekcinės ligos, sukeltos jam jautrių mikroorganizmų (jie išvardyti skyriuje “Farmakodinamika”). Vaisto galima pradėti vartoti dar nežinant mikroorganizmų jautrumo tyrimo rezultatų. 

 

Juo gydomos šios infekcinės ligos:

* kaulų, odos ir minkštųjų audinių;

* gonorėja;

* bakterijų sukeltas meningitas (medikamentas tinka ir jo profilaktikai);

* pneumonija;

* sepsis.

 

Be to, preparatu galima gydyti infekcine liga sergančius pacientus, kuriems yra neutropenija, bei vartoti jo su operacija susijusios infekcijos profilaktikai.

 

Dozavimas ir vartojimo būdas

Paruoštą ceftriaksono tirpalą taip, kaip nurodyta, galima švirkšti giliai į raumenis, lėtai injekuoti arba infuzuoti į veną.

Bendrieji dozavimo nurodymai

Medaksono dozė ir vartojimo būdas priklauso nuo infekcinės ligos sunkumo, mikroorganizmų jautrumo ir paciento būklės. Patenkinamas gydomasis poveikis paprastai sukeliamas vaisto injekuojant kartą per parą. Gydymo trukmė priklauso nuo ligos eigos. Antibiotiko reikia vartoti dar 48 – 72 valandas po to, kai sukėlėjai išnaikinami arba kai ligonis nustoja karščiuoti.

Vyresniems nei 12 metų žmonėms

Paprastai reikia injekuoti po 1 g kartą per parą. Sunkią infekcinę ligą galima gydyti didesne paros doze, t. y. 2 – 4 g. Ji leidžiama kas 24 val. 

Ūminė nekomplikuota gonorėja

Reikia į raumenis injekuoti vieną 250 mg dozę. Probenecido kartu vartoti negalima.

Meningokokinio meningito profilaktika

Reikia į raumenis injekuoti vieną 250 mg dozę.

Su operacija susijusios infekcijos profilaktika

Paprastai į raumenis arba lėtai į veną injekuojama viena 1 g dozė. Infekcijos, susijusios su gaubtinės ir tiesiosios žarnos operacija, profilaktikai reikia vieną 2 g dozę leisti į raumenis arba lėtai injekuoti arba infuzuoti į veną. Kartu su medaksonu reikia vartoti ir aerobus veikiančių preparatų. 

 

Senyviems žmonėms

 

Jeigu inkstų ir kepenų funkcija nesutrikusi, pagyvenusiems pacientams dozės keisti nereikia.

 

Naujagimiams

Paros dozė yra 20 - 50 mg/kg kūno svorio. 50 mg/kg kūno svorio paros dozę viršyti draudžiama. Paruoštą tirpalą į veną reikia infuzuoti 60 minučių, kad sumažėtų bilirubino atsipalaidavimo iš junginių su albuminais, vadinasi, ir bilirubininės encefalopatijos pasireiškimo galimybė (žr. skyrius  "Kontraindikacijos" ir "Specialios atsargumo priemonės").

6 savaičių - 12 metų vaikams

Tokiems pacientams dozė priklauso nuo kūno svorio. Įprastinė paros dozė, leidžiama iš karto, yra 25 - 50 mg/kg kūno svorio. Gydant sunkią infekcinę ligą, galima 1 kartą per parą leisti net 80 mg/kg kūno svorio dozę. 50 mg/kg kūno svorio bei didesnę dozę reikia lėtai, ne trumpiau kaip 30 minučių, infuzuoti į veną. Didesne nei 80 mg/kg kūno svorio paros doze gydyti nereikėtų, kadangi didėja vaisto nusėdimo tulžyje galimybė.

Meningokokinio meningito profilaktika

Reikia vieną 125 mg dozę leisti į raumenis.

Ligoniams, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Jeigu nėra inkstų funkcijos nepakankamumo, dozės keisti nereikia.

 

Pacientams, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu

Jeigu kepenų funkcija nesutrikusi, lengvu arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos nepakankamumu sergantiems ligoniams dozės keisti nereikia. Jeigu yra sunkus inkstų nepakankamumas ( kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 10 ml/min.), reikia gydyti 2 g arba mažesne paros doze. 

Ligoniams, kurių inkstų ir kepenų funkcija pažeista

Būtina reguliariais intervalais matuoti cefriaksono koncentraciją kraujo plazmoje ir atsižvelgiant į ją koreguoti dozę.

 

Dializuojamiems pacientams

Po dializės papildomos dozės leisti nereikia. Vis dėlto kadangi tokių pacientų organizme eliminacijos greitis gali kisti, reikia matuoti koncentraciją kraujo plazmoje ir atsižvelgiant į ją, spręsti, ar nereikia koreguoti dozę.

 

Tirpalo injekcijai ar infuzijai ruošimas

Kad į tirpalą nepatektų mikroorganizmų, medaksono miltelius reikia tirpinti tinkamomis sąlygomis ir laikantis atsargumo priemonių. Patariama injekuoti tik ką paruoštą tirpalą. Laikomas ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje, tirpalas pakankamai aktyvus išlieka 6 valandas, laikomas 2-8 °C temperatūroje – 24 valandas.

Tirpalas leisti į raumenis

Medaksono miltelius reikia tirpinti 1 proc. lidokaino injekcijų tirpale. 250 mg ceftriaksono tirpinama 1 ml tirpalo, 1 g – 3,5 ml tirpalo. Paruoštas tirpalas leidžiamas giliai į raumenis. Didesnę negu 1 g dozę reikia lygiomis dalimis švirkšti ne į vieną vietą. Jeigu milteliai tirpinami lidokaino injekcijų tirpale, paruošto tirpalo į veną leisti negalima. 

Tirpalas švirkšti į veną

Medaksono miltelius reikia tirpinti injekcijų vandenyje. 250 mg ceftriaksono tirpinama 5 ml injekcijų vandens, 1 g – 10 ml. Paruoštą tirpalą į veną reikia sušvirkšti lėtai (per 2 – 4 minutes).

Tirpalas infuzuoti į veną

2 g ceftriaksono reikia tirpinti 40 ml tinkamo infuzijų tirpalo, kuriame nėra kalcio. Galima tirpinti 5 proc. arba 10 proc. gliukozės injekcijų tirpale, izotoniniame natrio chlorido injekcijų tirpale, injekcijų tirpale, kuriame yra 0,45 proc. natrio chlorido ir 2,5 proc. gliukozės, 5 proc. gliukozės tirpale, kuriame yra 6 proc. dekstrano, arba
6 - 10 proc. hidroksietilkrakmolo  infuzijų tirpale. Paruoštą tirpalą reikia lėtai, ne trumpiau kaip 30 minučių, infuzuoti į veną. Su tirpalais, kuriuose yra kitokių medžiagų, paruošto ceftriaksono tirpalo maišyti negalima. Su skysčiais, kuriuose yra kalcio, pvz., Hartmano arba Ringerio tirpalu, ceftriaksono tirpalo maišyti negalima. 

 

Kontraindikacijos

Medaksono negalima vartoti žmonėms, kurių organizmo jautrumas yra padidėjęs cefalosporinų grupės ir b-laktaminiams antibiotikams (pvz.: penicilinams, karbapenemams).

Medikamentu negalima gydyti naujagimių, kuriems yra gelta, hipoalbuminemija, acidozė ar kitokia būklė, įskaitant ir priešlaikinį gimimą, kurios metu gali būti sutrikęs bilirubino prisijungimas prie baltymų.

 

Specialios atsargumo priemonės

Rekomenduojamos medaksono paros dozės viršyti negalima.

Pacientus, kuriems buvo pasireiškusi padidėjusio organizmo jautrumo reakcija, ypač anafilaksinė, penicilinams ar kitiems beta laktaminiams ne cefalosporinų grupės antibiotikams, medaksonu reikia gydyti atsargiai. Minėtiems antibiotikams ir cefalosporinams kartais galima kryžminė alergija. Pasireiškus anafilaksiniam šokui,  ligonį būtina gydyti nedelsiant.

Jeigu yra kepenų ir sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas, dozę reikia mažinti (žr. skyrių "Dozavimas ir vartojimo būdas").

Kadangi daug ceftriaksono jungiasi prie kraujo plazmos baltymų, jis gali atpalaiduoti iš junginių su baltymais bilirubiną ir dėl to sukelti hiperbilirubinemiją. Naujagimius medikamentu reikia gydyti atsargiai, o tuo atveju, jeigu yra acidozė, hipoalbuminemija ar gelta, juo gydyti draudžiama (žr. skyrių "Kontraindikacijos"). Labai atsargiai ceftriaksonu reikia gydyti prieš laiką gimusius kūdikius.

Tulžies pūslėje gali atsirasti ceftriaksono dinatrio druskos nuosėdų. Tiriant ultragarsu, jos atrodo kaip šešėlis. Nors tokių nuosėdų gali iškristi bet kokio amžiaus pacientų tulžies pūslėje, tačiau kūdikiams ir mažiems vaikams, paprastai vartojantiems santykinai didesnę dozę, apskaičiuotą atsižvelgiant į kūno svorį, jų atsiradimo galimybė yra didesnė. Vartojant didesnę nei 80 mg/kg kūno svorio paros dozę, nuosėdų tulžies pūslėje atsiradimo rizika padidėja, vadinasi, tokia doze gydyti nereikėtų. Kad ceftriaksonu gydomiems vaikams gali prasidėti tulžies akmenligė ar ūminis cholecistitas, aiškių įrodymų nėra, todėl atsiradus nuosėdų tulžyje, juos patariama gydyti ne operacija.

Cefalosporinų grupės antibiotikai adsorbuojasi eritrocitų membranos paviršiuje ir reaguodami su prieš juos atsiradusiais antikūnais, gali sukelti teigiamą Kumbso reakciją, o kartais net silpną hemolizinę anemiją. Galimas kryžminis reaktyvumas su  penicilinais (žr. skyrių "Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika").

Kai kuriems ceftriaksonu gydomiems pacientams  pasireikšdavo pankreatitas, galbūt dėl tulžies obstrukcijos. Daugumai šių pacientų buvo tulžies stazės ir tirštėjimo rizikos veiksnių: ankstesnis gydymas daugeliu vaistų, sunki liga, maitinimas tik parenteraliniu būdu. Vis dėlto teigti, kad ceftriaksonas nuosėdų atsiradimą tulžies pūslėje nesukėlė arba jo neskatino, teigti negalima. 

Gydant ceftriaksonu, rekomenduojama  reguliariai nustatinėti kraujo ląstelių kiekį (žr. "Šalutinis poveikis").

Labai jauniems, nejudantiems bei tiems žmonėms, kurių organizme yra nepakankamas skysčių kiekis, gali padidėti laikino simptominio kalcio ceftriaksono kristalų atsiradimo šlapime galimybė, tačiau tokia komplikacija pasireiškia retai (žr. skyrių "Šalutinis poveikis").

Viename grame ceftriaksono miltelių yra maždaug 3,6 mmol natrio. To negalima pamiršti gydant  pacientus, kuriems griežtai ribojamas natrio kiekis. 

 

Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika

Vaistai

Aminoglikozidų grupės antibiotikai. Ceftriaksono vartojant kartu su  aminoglikozidais, jo poveikis nekinta, toksinis aminoglikozidų poveikis inkstams nestiprėja.

Chloramfenikolis. Chloramfenikolio ir ceftriaksono poveikis yra antagonistinis.

Diuretikai. Gydymas ceftriaksonu ir diuretikais inkstų funkcijos nepakankamumo nesukelia.

 

Laboratorinių tyrimų duomenys

 

Kumbso reakcija. Retais atvejais Kumbso reakcija gali tapti klaidingai teigiama.

Galaktozemija. Tyrimo rezultatas gali būti klaidingai teigiamas.

Gliukozės kiekis šlapime. Ceftriaksono vartojantiems žmonėms gliukozės kiekį šlapime reikia nustatinėti fermentiniu būdu, kadangi nustatant nefermentiniu būdu, rezultatas gali būti klaidingai teigiamas.

 

Maistas, gėrimai

Alkoholis. Nors ceftriaksono, priešingai negu kitokių cefalosporinų, cheminėje struktūroje yra ne N-metiltiotetrazolio šoninė grandinė, nuo kurios priklauso šių medikamentų ir alkoholio sąveika , pasireiškianti disulfiramui būdingu poveikiu, bet N-metiltiotriazino žiedas, tačiau ceftriaksono ir alkoholio sąveika galima, todėl pacientą būtina įspėti, kad gydymo metu alkoholio negertų.

 

Nėštumo ir žindymo laikotarpis

 

Nėštumo laikotarpis

Tyrimų metu gyvūnų vaisiaus vystymuisi ceftriaksonas nepageidaujamo poveikio nedarė, tačiau remiantis tyrimų su gyvūnais rezultatais ne visuomet galima numatyti, koks poveikis pasireikš žmogui. Tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su žmonėmis neatlikta. Ar saugu medikamento vartoti nėštumo metu, irgi netirta, todėl nėščias moteris juo gydyti galima tik būtiniausiu atveju ir tik nustačius, kad nauda moteriai viršys galimą žalą vaisiui.

 

Žindymo laikotarpis

 

Šiek tiek ceftriaksono patenka į motinos pieną. Žindyves šiuo medikamentu būtina gydyti atsargiai, vaisto vartojimo metu kūdikio maitinimą krūtimi reikia nutraukti.

 

Šalutinis poveikis

 

Centrinė nervų sistema. Galimas galvos svaigimas ir skausmas.

Oda. Gali pasireikšti odos reakcija, įskaitant dermatitą, daugiaformę eritemą, edemą, niežulį, dilgėlinę, makulopapulinį išbėrimą ir egzantemą. Pavieniais atvejais galima daug sunkesnė odos reakcija: daugiaformė eritema, Lajelio sindromas (toksinė epidermolizė), Stiveno ir Džonsono sindromas.

Virškinimo traktas. Virškinimo sistemos pažeidimas yra dažniausias ceftriaksono šalutinis poveikis. Dažniausiai suskystėja viduriai arba prasideda viduriavimas. Prasidėjus stipriam viduriavimui vandeningomis ar kraujingomis išmatomis, reikia ištirti, ar nėra pseudomembraninio kolito, kurio priežastis paprastai būna Clostridium difficile superinfekcija. Tokiu atveju reikia atlikti būtinus tyrimus. Jeigu nustatoma superinfekcija, ligonį reikia pradėti tinkamai gydyti. Pavieniais atvejais gali pasireikšti pykinimas ir (arba) vėmimas, stomatitas bei glositas.

Šlapimo ir lyties organai. Vartojant ceftriaksono, retais atvejais šlapime gali atsirasti ceftriaksono kalcio druskos nuosėdų. Jos yra laikinos, simptomų nesukelia. Labai jauniems ar nejudantiems žmonėms bei pacientams, kurių organizme yra nepakankamas skysčių kiekis, tokios komplikacijos rizika yra didesnė. Pavieniais atvejais dėl nuosėdų gali pasireikšti anurija ir inkstų funkcijos nepakankamumas. Retais atvejais galima gliukozurija, hematurija ar oligurija. Kartais lyties organuose galima  grybelių superinfekcija.

Kraujas. Gali pasireikšti bet kokio sunkumo anemija, įskaitant hemolizinę, agranulocitozė, eozinofilija, leukopenija, neutropenija ar trombocitopenija. Gali tapti teigiama Kumbso reakcija. Retais atvejais gali pailgėti protrombino laikas.

Kepenys. Gali laikinai padidėti kepenų  funkcijos tyrimų duomenys.

Imunologinė reakcija. Retais atvejais gali pasireikšti anafilaksinio tipo reakcija, įskaitant bronchų spazmą ir angioneurozinę edemą, medikamentinis karščiavimas ir drebulys.

Reakcija injekcijos vietoje. Tuoj pat po vaisto suleidimo galimas skausmas ar nemalonus pojūtis, tačiau toks poveikis paprastai būna trumpalaikis ir toleruojamas. Preparato sušvirkštus į veną, retais atvejais galimas lokalus flebitas. Vaisto injekuojant lėtai (2 – 3 min.), tokios komplikacijos atsiradimo galimybę galima labai sumažinti.

Inkstai. Retkarčiais gali padidėti kreatinino kiekis kraujo serume.

Tulžies organai. Tiriant ultragarsu, kartais tulžyje aptinkama ceftriaksono kalcio druskos nuosėdų, kurias per klaidą galima palaikyti tulžies pūslės akmenimis. Paprastai tokių nuosėdų atsiranda didesnę nei 2 g paros dozę vartojantiems suaugusiems žmonėms bei ekvivalentišką dozę vartojantiems vaikams. Kartais jos gali sukelti simptomus. Tokiu atveju ceftriaksono vartojimą gali tekti nutraukti, tačiau paciento operuoti nereikia. Gydymą nutraukus, tulžies nuosėdos paprastai išnyksta. Ligoniams, kurie medikamento vartoja ilgiau negu 14 parų, serga inkstų funkcijos nepakankamumu, maitinami tik parenteraliniu būdu arba kurių organizme yra nepakankamas skysčių kiekis, nuosėdų atsiradimo rizika yra didesnė.

Kasa. Buvo pavienių pankreatito atvejų. Ar jo priežastis - ceftriaksono vartojimas, nenustatyta.

Superinfekcija. Vartojant ceftriaksono, kaip ir daugelio kitų plataus poveikio antibiotikų, galima atsparių mikroorganizmų štamų, mieliagrybių ar grybelių superinfekcija. Jeigu atsiranda jos požymių,  reikia skirti tinkamą gydymą.

 

Farmakodinamika

 

Ceftriaksonas yra trečios kartos 2-aminotiazolilmetoksiimino cefalosporino darinys, gramteigiamiems ir gramneigiamiems mikroorganizmams sukeliantis baktericidinį poveikį. Prisijungęs prie vienos ar kelių peniciliną prijungiančių baltymų rūšių, ceftriaksonas slopina aktyviai besidalijančių mikrobinių ląstelių sienelės sintezę. Kadangi minėti baltymai yra susiję su bakterijų ląstelių membrana ir dalyvauja ląstelės sienelės sintezėje, todėl  sintetinama defektuota sienelė, nepalaikanti stabilaus osmoso. Be to, manoma, jog cefalosporinai mažina fermento mureino hidrolazės, dalyvaujančios ląstelių dalijimesi, inhibitoriaus prieinamumą. Jeigu šio fermento aktyvumas  neužslopintas, jis gali suardyti ląstelės sienelės vientisumą.

Mikrobiologija

Ceftriaksonas in vitro ir žmogaus organizme veikia toliau išvardytus mikroorganizmus, įskaitant ir beta laktamazę (penicilinazę) gaminančius štamus.

Gramteigiami aerobai

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (B grupės streptokokai), Streptococcus bovis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A grupės streptokokai), Streptococcus viridans. Meticilinui atsparūs stafilokokų štamai bei dauguma enterokokų rūšių, įskaitant Enterococcus faecalis, cefalosporinams, įskaitant ceftriaksoną, yra atsparūs. Listeria monocytogenes ceftriaksonas neveikia.

Gramneigiami aerobai

Acinetobacter lwoffi (yra atsparių štamų), Aeromonas rūšys, Alcaligenes rūšys, Branhamella catarrhalis (Moraxella catarrhalis), Capnocytophaga rūšys, Citrobacter rūšys, Enterobacter rūšys (yra atsparių štamų), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemphilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella rūšys, Moraxella rūšys, Morganella morganii (Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesimonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rūšys, Salmonella rūšys, Serratia rūšys, Shigella rūšys, Vibrio rūšys ir Yersinia rūšys.

Gramteigiami anerobai ir gramneigiamos bakterijos

Clostridium rūšys, išskyrus Clostridium difficile, Fusobacterium rūšys, išskyrus Fusobacterium motiferum ir Fusobacterium Varium, Peptoccocus rūšys ir Peptostreptococcus rūšys.

 

Farmakokinetika

 

Ceftriaksono koncentracija kraujyje priklauso nuo jo prisijungimo prie serumo baltymų ir ta savybė lemia jo farmakokinetiką. Jeigu kraujyje esanti ceftriaksono koncentracija neperžengia terapinį poveikį sukeliančios koncentracijos ribų, prie baltymų neprisijungusia maždaug 5 proc.  ceftriaksono, jeigu ji yra 300 mg/l – 15 proc. Intersticiniame skystyje laisvo ceftriaksono koncentracija būna didesnė negu kraujo plazmoje, kadangi  jame yra mažiau albuminų.

Suleidus vieną 500 mg ceftriaksono dozę į raumenis, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 60 min. ir būna 40 - 70 mg/l, biologinis prieinamumas yra 100 procentų.

Injekavus vieną 500 mg dozę į veną, didžiausia koncentracija būna 120 mg /l, injekavus 1 g, ji būna 200 mg/l, per 30 minučių sulašinus 2 g, ji būna  250 mg/l.

Daugiausiai ceftriaksono iš organizmo pašalinama pro inkstus glomerulų filtracijos būdu, apie 60 procentų dozės išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu. Likusi dozės dalis eliminuojama su tulžimi ir išmatomis. Medikamento klirensas inkstuose yra
5 - 12 ml/min., bendras klirensas plazmoje - 10 - 22 ml/min. Suaugusių žmonių organizme pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 8 valandos. Vartojant kartotines dozes, jis nekinta, nuo vartojimo būdo nepriklauso.

Iš naujagimių organizmo maždaug 80 procentų dozės išsiskiria per pirmas 7 paras su šlapimu, tačiau per pirmas 30 gyvenimo dienų išskyrimas tampa toks pat kaip ir suaugusių žmonių. Pagyvenusių pacientų organizme pusinės eliminacijos laikas paprastai būna 2 - 3 kartus ilgesnis nei jaunesnių suaugusių žmonių. Jeigu inkstų funkcija susilpnėjusi, senyvų žmonių organizme pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

Jeigu yra inkstų ar kepenų nepakankamumas, pusinė eliminacija pailgėja labai mažai. Jei sutrikusi tik inkstų funkcija, didėja medikamento išskyrimas su tulžimi, jeigu tik kepenų - didėja šalinimas pro inkstus.

Ceftriaksonas prasiskverbia per uždegimo apimtus ir neapimtus smegenų dangalus.  Koncentracija juose būna 4 - 17 proc. plazmoje esančios koncentracijos.

Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys

Papildomų reikšmingų duomenų, kurie nebūtų minėti kituose šio aprašo skyriuose nėra.

 

Nesuderinamumas

 

Ceftriaksono natrio druskos tirpalo negalima maišyti su tirpalais, kuriuose yra kitokių medžiagų. Labiausiai jis nesuderinamas su tirpalais, kuriuose yra kalcio. Literatūroje nurodoma, kad ceftriaksono nesuderinamumas pasireiškia ir su aminoglikozidų grupės antibiotikais, amsakrinu, flukonazoliu, labetaloliu ir vankomicinu.

 

Laikymo sąlygos

 

Medaksono buteliukus reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25° C temperatūroje, sausoje, tamsioje, vaikams neprieinamoje vietoje.

Paruoštą tirpalą patariama tuoj pat injekuoti, kadangi medaksono sudėtyje  antimikrobinių konservantų nėra. Paruoštas tirpalas, laikomas ne aukštesnėje kaip 25° C temperatūroje, aktyvus išlieka 6 valandas, laikomas 2-8° C temperatūroje – 24 valandas.

Buteliukuose laikomų taip, kaip rekomenduojama, medaksono miltelių tinkamumo laikas yra 2 metai. 

 

Pakuotė

 

Medaksonas tiekiamas skaidraus stiklo (I tipo) buteliukais, užkimštais 20 mm skersmens pilkos chlorbutilo gumos kamščiu, uždengtu aliumininiu dangteliu. Viename buteliuke yra 250 mg, 500 mg, 1 g arba 2 g ceftriaksono, vienoje kartoninėje dėžutė - 1, 10, 50 arba 100 buteliukų ir informacinis lapelis.  

Gamintojas

MEDOCHEMIE Ltd.

P. O. Box 51409, Limassol CY-3505, Kipras

Informacinio lapelio parengimo data

2002 m. birželio mėn.

atgal Atsiliepimai
Medaxone 1g milt.inj.tirp.butel.N10
Rašyti atsiliepimą
Dalyvauk žaidime ir laimėk € 30 KAS SAVAITĘ!